Дилтиазем

Дилтиазем

Дилтиазем - это антагонист кальция, препарат, уменьшающий скорость проведения возбуждения, не влияющий на частоту сокращений сердца, предупреждающий нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахиркардия).

По химической структуре и действию на организм пациента дилтиазем отличается от нифедипина и верапамила. Считают, что он занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом, ближе к последнему.

Дилтиазем показан при гипертензии артериальной у пациентов со стенокардией и после инфаркта миокарда в тех случаях, когда противопоказано применение бета-адреноблокаторов; у пациентов с нефропатией диабетической в случаях невозможности применения АПФ ингибиторов; при стенокардии Принцметала и напряжения; для профилактики коронароспазма во время аортокоронарного шунтирования или коронароангиографии.

Дилтиазем инструкция по применению

Международное название - Дилтиазем (Diltiazem).
Торговое название - Дилтиазем (Diltiazem).

Состав и формы выпуска

Капсулы пролонгированного действия 90, 120, 180 мг.

Раствор дилтиазема для внутривенного введения по 5 мг/мл (только для лечения больных с нарушениями сердечного ритма).

Фармакологическая группа

Блокатор "медленных кальциевых каналов"

Фармакологическое действие

  • гипотензивное
  • БМКК селективный
  • антиаритмическое
  • антиангинальное

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия).

  • Гипертензивная болезнь сердца.
  • Гипертензивная болезнь с преимущественным поражением почек.
  • Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям.
  • Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек.
  • Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза.
  • Вторичная гипертензия.
  • Реноваскулярная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Пароксизмальная тахикардия.
  • Наджелудочковая тахикардия.
  • Повышенное кровяное давление.
  • Стенокардия (грудная жаба).
  • Фибрилляция и трепетание предсердий.
  • Эссенциальная (первичная) гипертензия.

Фармакодинамика

  • Блокатор медленных кальциевых каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает расширение коронарных и периферических артерий и артериол, замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС.
  • Снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, церебральный и ренальный кровоток.
  • Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел. Не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям.
  • Снижает потребность миокарда в кислороде. Улучшает параметры диастолической функции миокарда в условиях артериальной гипертонии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии.
  • Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
  • Оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 40%, связь с белками плазмы крови - 70-80%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл. Т1/2 - 3-5 ч. Экскреция почками - 2-4% в неизмененном виде. Ретард формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения - геоматрикс) в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время достижения Сmax - 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации Т1/2 - 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т1/2 и увеличивается биодоступность.

Режим дозирования

В качестве гипотензивного и антиангинального средства лечение начинают с 30 мг 3 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают с интервалом в 1-2 дня в зависимости от эффективности и переносимости. Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза/сут с последующей корректировкой дозы через 2 недели. Диапазон доз может составлять до 480 мг 1 раз/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2 - 3 месяца возможно уменьшение дозы. таблетки принимают перед едой, проглатывают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин вводят дозу из расчета 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и уровня артериального давления. Для в/в капельного введения используют в дозе 0.2-1 мг/мин (0.0028-0.014 мг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

В/в введение применяют при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема в сочетании с 160 мг пропранолола. Эффект наблюдается в течение 20-40 мин.

Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут.

При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

Побочные действия

  • Головная боль, головокружение, утомляемость, покраснение лица, кожная сыпь;
  • тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз, расстройства сна, нервозность, отеки нижних конечностей.
  • При применении в высоких дозах и при в/в введении - выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотония, сердечная недостаточность.
  • При длительном применении - гиперплазия десен.

Лечение при передозировке:

  • Промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь.
  • При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопротеренол, водитель ритма; при сердечной недостаточности - дофамин, добутамин, диуретики;
  • при гипотонии - вазопрессоры.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия,
  • синдром слабости синусового узла,
  • кардиогенный шок,
  • AV блокада II-III ст (за исключением пациентов с кардиостимулятором),
  • синдром WPW,
  • артериальная гипотония,
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III ст,
  • острая сердечная недостаточность,
  • детский возраст,
  • выраженные нарушения функции печени и почек,
  • гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Взаимодействие

  • Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмиками I А класса, сердечными гликозидами.
  • Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект.
  • Повышает концентрацию дигоксина в крови.
  • Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам - снижает.
  • Дилтизем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофиллина.

Особые указания

Критерии контроля эффективности:

  • при артериальной гипертонии - снижение АД в первые 2-3 дня при адекватно подобранной дозе;
  • при стенокардии - снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке.
  • При нарушениях ритма - купирование приступа аритмии, отсутствие рецидивов.
  • Во время лечения необходимо контролировать АД, ЭКГ, функцию печени.

Препараты с этим действующим веществом:

  • Алтиазем РР
  • Блокальцин
  • Диакордин
  • Дильцем
  • Кардил

Другие антагонисты кальция:

  • Нифедипин
  • Верапамил
  • Леркамен (лерканидипин)
  • Фелодипин
  • Амлодипин

Поделись с друзьями !

Болезни
    Гипертензивная болезнь сердца Стенокардия Реноваскулярная артериальная гипертензия Симптоматическая артериальная гипертензия Артериальная гипертензия Эссенциальная артериальная гипертензия
Лечение болезней
  1. Артериальная гипертензия и метеозависимость

    Метеозависимость у больных артериальной гипертензией значительно обостряет течение заболевания и понижает качество их жизни.
  2. Нитраты в лечении стенокардии

    Препаратами выбора для купирования стенокардии остаются нитраты. В результате системной венодилатации и дилатации коронарных сосудов уменьшаются перегрузки на сердце, улучшается приток артериальной крови к миокарду и уменьшается потребность последнего в кислороде.
  3. Лечение стенокардии: бета-блокаторы

    Бета-блокаторы показаны больным молодого и среднего возраста, у которых приступы стенокардии соединяются с артериальной гипотензией, тахикардией, аритмиями, после перенесенного инфаркта миокарда, при непереносимости нитратов.
  4. Лечение артериальной гипертензии при сахарном диабете

    Сахарный диабет и артериальная гипертензия - две болезни, которые патогенетически связаны. При инсулинозависимом диабете причиной повышения артериального давления является диабетическая нефропатия.
  5. Лечение артериальной гипертензии

    Лечение артериальной гипертензии продолжается необычно долго, по сути, пожизненно. При назначении гипотензивных лекарств в соответствии с методическими рекомендациями следует отдавать предпочтение средствам, которые не только эффективно снижают АД, но и влияют также на качество и продолжительность жизни, снижают смертность.
  6. Ишемическая болезнь сердца и наследственность

    Курение, повышенный холестерин, гипертония и сахарный диабет являются наиболее известными факторами риска сердечных заболеваний. Но когда эти факторы наблюдаются у генетически проблемного человека, они резко провоцируют плохие гены - в результате чего ишемическая болезнь проявляет себя намного раньше.
  7. Ишемическая болезнь сердца: первичная профилактика.

    Профилактика проводится со здоровыми людьми. Первичная профилактика ишемической болезни сердца (ИБС) закладывается в детском возрасте (семья, школа, детсад).
  8. Лечение апитерапией

    Апитерапия лечит лечит болезни следующих направлений: неврология, ревматология, дерматология, эндокринология, хирургия, глазные болезни, урология, гинекология, кардиология, отоларингология.
Это интересно